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Que es un analgesico; tipos de analgésicos; antiinflamatorios y opioides

Que es un analgesico; tipos de analgésicos; antiinflamatorios y opioides. Cualquier droga que alivie el dolor de forma selectiva sin bloquear la conducción de los impulsos nerviosos, alterando notablemente la percepción sensorial o afectando la conciencia. Esta selectividad es una distinción importante entre un analgésico y un anestésico .

Al elegir analgésicos, la gravedad y la respuesta a otro medicamento determina la elección del agente; la escala de dolor de la Organización Mundial de la Salud (OMS) especifica los analgésicos leves como su primer paso.

La elección de los analgésicos también está determinada por el tipo de dolor: para el dolor neuropático , los analgésicos tradicionales son menos eficaces y, a menudo, se benefician de clases de fármacos que normalmente no se consideran analgésicos, como los antidepresivos tricíclicos y los anticonvulsivos .

Clasificación

Los analgésicos se pueden clasificar en dos tipos: medicamentos antiinflamatorios, que alivian el dolor al reducir las respuestas inflamatorias locales; y los opioides, que actúan en el cerebro .
Los analgésicos opioides (por ejemplo, morfina y oxicodona) fueron llamados una vez narcóticos porque pueden inducir el sueño . Los analgésicos opioides se pueden usar para aliviar el dolor severo a corto o largo plazo. Por el contrario, los compuestos antiinflamatorios se usan para el alivio del dolor a corto plazo y para el dolor moderado, como el dolor de cabeza , la distensión muscular , los hematomas o la artritis .

Analgésicos Antiinflamatorios

La mayoría de los analgésicos antiinflamatorios se derivan de tres compuestos descubiertos en el siglo XIX: ácido salicílico , pirazolona y fenacetina (o acetofenetidina). Aunque químicamente no relacionado, los medicamentos en estas familias tienen la capacidad de aliviar el dolor leve a moderado a través de acciones que reducen la inflamación en su origen.

El Ácido acetilsalicílico, o La aspirina , que se deriva del ácido salicílico, es el analgésico leve más ampliamente utilizado. Se considera el prototipo de analgésicos antiinflamatorios, los otros dos tipos principales de los cuales incluyen acetaminofeno (un derivado de la fenacetina) y los medicamentos similares a la aspirina, o medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE ), que incluyen compuestos tales como ibuprofeno , naproxeno y fenoprofeno. Los derivados de pirazolona, ​​con algunas excepciones, ya no se utilizan ampliamente en muchos países, debido a su tendencia a causar una infección aguda conocida como agranulocitosis .

Aspirina y Los AINE parecen compartir un mecanismo de acción molecular similar, a saber, la inhibición de la síntesis de prostaglandinas (productos naturales de glóbulos blancos inflamados ) que inducen las respuestas en el tejido local que incluyen dolor e inflamación. De hecho, la aspirina y todos los analgésicos similares a la aspirina, incluyendo indometacina y sulindac, que se derivan de un compuesto orgánico heterocíclico conocido como indol , inhiben la síntesis y liberación de prostaglandinas.

Todos estos agentes se pueden dividir en inhibidores de COX no selectivos e inhibidores selectivos de COX. COX, o ciclooxigenasa, es una enzima responsable de la síntesis de prostaglandinas y compuestos relacionados. Tiene dos formas, COX-1, que se encuentra en la mayoría de los tejidos normales, y COX-2, que se induce en presencia de inflamación. Debido a que la COX-2 normalmente no se expresa en el estómago , el uso de inhibidores de la COX-2 (p. Ej., Rofecoxib, celecoxib) parece producir menos ulceración gástrica que la que se produce con otros analgésicos antiinflamatorios, especialmente la aspirina. Sin embargo, los inhibidores de la COX-2 no reducen la capacidad de las plaquetas para formar coágulos, un beneficio asociado con la aspirina y otros inhibidores no selectivos de la COX.

Las preferencias en la selectividad de COX y la posibilidad de acciones moleculares adicionales de los AINE pueden explicar las diferencias en los efectos terapéuticos entre la aspirina, el paracetamol y los AINE. Por ejemplo, mientras que la aspirina es efectiva para reducirla fiebre , además de aliviar la inflamación, el paracetamol y los AINE son analgésicos antipiréticos (reductores de la fiebre) más potentes. El acetaminofén, por otro lado, posee una actividad antiinflamatoria inferior en comparación con la aspirina y los AINE, y por lo tanto es relativamente ineficaz en el tratamiento de afecciones inflamatorias como la artritis reumatoide . A pesar de esto, El acetaminofén es un analgésico y antipirético suave y popular, y es una alternativa adecuada a la aspirina para pacientes que desarrollan síntomas graves de irritación estomacal, ya que no es tan dañino para el tracto gastrointestinal .

Como podría esperarse de sus mecanismos de acción comunes, muchos de los fármacos analgésicos antiinflamatorios comparten efectos secundarios similares. Se cree que las respuestas de hipersensibilidad a las drogas similares a la aspirina se deben a una acumulación de prostaglandinas después de que las vías que descomponen las prostaglandinas se bloquean. Estas respuestas pueden ser fatales cuando se administran compuestos antiinflamatorios muy fuertes.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas puede provocar otros efectos secundarios graves, como úlceras pépticas y una capacidad reducida de las plaquetas en la sangre para agregar y formar coágulos. El último efecto, sin embargo, le ha dado a la aspirina un uso adicional como fármaco antitrombótico profiláctico para reducir las posibilidades de trombosis vascular cardíaca o cerebral.-La formación de un coágulo en un vaso sanguíneo en el corazón o el cerebro. Algunos analgésicos similares a la aspirina también tienen efectos tóxicos específicos: ocasionalmente se produce daño hepático después de la administración de paracetamol, y a veces se observa toxicidad renal con el uso de AINE. La aspirina, en caso de sobredosis, puede causar sordera , zumbido en los oídos , diarrea , náuseas y dolor de cabeza, que desaparecen cuando la dosis se reduce o se detiene. La aspirina también se cree que es un agente causal de El síndrome de Reye , una enfermedad degenerativa rara y grave del cerebro y el tejido graso del hígado que acompaña a ciertas infecciones virales en niños y adultos jóvenes.

Analgésicos Opioides

El término opiáceo se ha adoptado como una clasificación general de todos los agentes que comparten estructuras químicas, sitios y mecanismos de acción con los agonistas opioides endógenos (las sustancias endógenas son aquellas producidas dentro del cuerpo humano). Las sustancias opioides abarcan todos los compuestos químicos naturales y sintéticos estrechamente relacionados con morfina , ya sea que actúen como agonistas (activadores celulares) o antagonistas (sustancias que bloquean las acciones de los agonistas). Aunque el interés en estas drogas siempre ha sido alto debido a su valor en el alivio del dolor y debido a problemas de abuso y adicción, el interés se intensificó en las décadas de 1970 y 1980 por descubrimientos sobre las sustancias morfológicas naturales, los neuropéptidos opioides endógenos.

El opio es el polvo del jugo seco de la amapola Papaver somniferum . Cuando se toma por vía oral, el opio produce sueño e induce un estado de bienestar pacífico. Su uso se remonta, al menos, a la civilización babilónica. A principios del siglo XIX, se descubrió que el extracto de opio contenía más de 20 bases orgánicas complejas distintas, llamadas alcaloides , de los cuales la morfina, la codeína y la papaverina son los más importantes. Estos alcaloides puros reemplazaron los extractos de opio crudo en productos terapéuticos .

En la década de 1950, se desarrollaron varios medicamentos nuevos similares a las morfologías. Sin embargo, a pesar del aumento en el número de compuestos disponibles para el alivio del dolor, poco se entendía de sus sitios y mecanismos de acción. El primer gran avance vino del descubrimiento, por los neurocientíficos John W. Hughes y Hans W. Kosterlitz en la Universidad de Aberdeen en Escocia, de dos potentes péptidos analgésicos naturales (péptidos que contienen cinco aminoácidos enlazados) en extractos de cerebro de cerdo. Llamaron a estos compuestos encefalinas , y desde entonces se han encontrado al menos seis más. Péptidos más grandes, llamados endorfinas , se han aislado y contienen secuencias de aminoácidos que pueden separarse como encefalinas. Existen al menos tres tipos de receptores en las neuronas del cerebro que son activados por las encefalinas. Se cree que la morfina y sus congéneres ejercen sus efectos activando uno o más de estos receptores.

Los fármacos opiáceos son útiles en el tratamiento del dolor postoperatorio general, el dolor intenso y otras afecciones específicas. El uso de opioides para aliviar el dolor asociado con cálculos renales o cálculos biliares, presumiblemente depende de su capacidad para afectar los receptores opioides en estos tejidos y para inhibir la contractilidad. Por un mecanismo similar, los opiáceos también pueden aliviar el malestar abdominal y la pérdida de líquidos de la diarrea . Los receptores centrales parecen dar cuenta de la capacidad de la morfina y los análogos para suprimir la tos, un efecto que requiere dosis más bajas que las necesarias para analgesia . Las dosis bajas de opioides también se usan para aliviar la dificultad respiratoria que acompaña a la insuficiencia cardíaca aguda complicada por la acumulación de líquido en los pulmones .

Varios derivados naturales o sintéticos comúnmente usados ​​de la morfina se usan en fármacos terapéuticos. La codeína , un alcaloide del opio que se produce de manera natural y que puede prepararse sintéticamente, es un analgésico oral útil, especialmente cuando se usa en combinación con aspirina.

La meperidina fue un análogo sintético temprano de la morfina, comercializado con el nombre comercial Demerol, que originalmente se pensó que podía proporcionar una analgesia de corta duración significativa y poca o ninguna adicción debido a su menor duración de acción; sin embargo, esta creencia resultó falsa.La metadona , un analgésico opioide sintético, tiene efectos analgésicos duraderos (de seis a ocho horas) cuando se toma por vía oral y se usa para moderar los efectos de retirada de la adicción a la heroína . Entre los fármacos antagonistas de los opioides , la naloxona y su versión oral más duradera, la naltrexona, se usan principalmente para revertir las sobredosis de morfina y revertir el estupor químico de una variedad más amplia de causas, incluida la intoxicación alcohólica y la anestesia. En las sobredosis de opiáceos, estos medicamentos proporcionan recuperación minutos después de la inyección. Sin embargo, también pueden precipitar reacciones de abstinencia severas en una persona adicta a los opiáceos.

La efectividad de una dosis dada de un fármaco opioide disminuye con su administración repetida en presencia de dolor intenso. Esta pérdida de efectividad se llama la tolerancia . La evidencia sugiere que la tolerancia no se debe a alteraciones en las respuestas del cerebro a las drogas.

Los animales que muestran tolerancia a la morfina después de inyecciones repetidas en un entorno familiar muestran poca o ninguna tolerancia cuando se les administran las mismas dosis y se les evalúa la sensibilidad al dolor en entornos nuevos . Por lo tanto, es casi seguro que hay un aspecto aprendido de la tolerancia. Los mecanismos celulares y moleculares que subyacen a esta pérdida de capacidad de respuesta no están claros. La dependencia física y la adicción en una persona que usa administración intravenosa siguen de cerca la dinámica de la tolerancia a los medicamentos; se requieren dosis crecientes para producir los efectos psicológicos, mientras que la tolerancia protege al cerebro contra las acciones depresoras respiratorias de la droga. En el individuo tolerante, las reacciones adversas intensas pueden precipitarse mediante la administración de un antagonista opioide, lo que revela el equilibrio interno dinámico que previamente parecía neutralizar la respuesta del cerebro a los opioides. Los signos de la respuesta de abstinencia (p. Ej., Ansiedad , temblores, elevación de la presión arterial , calambres abdominales e hipertermia) pueden verse como signos de un sistema nervioso simpático activado y, en cierta medida, como una respuesta de excitación extrema, pero inespecífica.

This article was last modified on octubre 6, 2018 9:13 am

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