Los péptidos biológicamente activos , tanto neurotransmisores como hormonas, se producen a partir de prohormonas más grandes que se sintetizan co-traduccionalmente en el retículo endoplásmico. Las promoléculas son casi siempre biológicamente inactivas, y los péptidos activos se crean solo después de la proteólisis y varias otras modificaciones covalentes.
Se han logrado avances significativos en la caracterización de las estructuras de las enzimas biosintéticas involucradas en la producción de los péptidos activos y en la comprensión de su tráfico. Los pasos iniciales en péptido. el procesamiento comienza en el aparato de Golgi, y el procesamiento biosintético se completa en grandes vesículas de núcleo denso. Las vesículas grandes de núcleo denso se transportan por los axones y también a las dendritas, y se liberan al aumentar los niveles de calcio en el citosol. Los péptidos actúan sobre las proteínas de la membrana, principalmente los receptores acoplados a la proteína G, para producir una amplia variedad de respuestas. Los mamíferos utilizan más de cien péptidos y varios cientos de receptores de péptidos .
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